【體內(nèi)過程】多數(shù)磺胺類藥口服易吸收,血藥濃度達峰時間快者為2~3h,慢者則需4~6h。用于腸道感染的磺胺類藥,_口服難以吸收,在腸道內(nèi)保持較高濃度而發(fā)揮抑菌作用。
【藥理作用】磺胺類藥物抗菌譜較廣,包括腦膜炎奈瑟菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌、沙眼衣原體、放線菌、奴卡菌、瘧原蟲等。但磺胺類對立克次體不僅不能抑制,反而刺激其生長。
【臨床應(yīng)用】可選用口服易吸收磺胺類,用于腦膜炎奈瑟菌所致的腦膜炎、流感桿菌所致的中耳炎、葡萄球菌和大腸埃希菌所致的單純性泌尿道感染,用于包涵體結(jié)膜炎、沙眼、奴卡菌病、弓形體病等的治療。也可代替青霉素用于青霉素過敏患者的鏈球菌感染和風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)。與甲氧芐啶(TMP)合用治療復(fù)雜性泌尿道感染、呼吸道感染、腸道感染和傷寒等。
【不良反應(yīng)】有些磺胺類及其乙?;x產(chǎn)物可在尿中,特別是在中性或酸性pH下析出而引起結(jié)晶尿、血尿或尿路阻塞,導(dǎo)致腎臟損害。也可引起多種腎病及變應(yīng)性腎炎。
常見發(fā)熱、皮疹、剝脫性皮炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和斯一約綜合征等,在服用長效制劑時更常見。磺胺類之間存在交叉變態(tài)反應(yīng)。
磺胺類可引起溶血性貧血或再生障礙性貧血、粒細胞減少、血小板減少或白血病樣反應(yīng)。在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的患者易引起溶血性貧血。
磺胺類不宜作為新生兒2歲以下的嬰兒及臨產(chǎn)前的孕婦用藥,其原因是磺胺類藥物在血漿蛋白結(jié)合點上取代膽紅素,使游離的膽紅素進人中樞神經(jīng)系統(tǒng)而導(dǎo)致核黃疸。妊娠末期服藥有增加新生兒核黃疸的危險。
用藥可出現(xiàn)黃疸、肝功能減退,嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。肝功能損害者應(yīng)避免使用。