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棕櫚氯霉素混懸液藥品使用說明書 | |
| 產品名稱 | 棕櫚氯霉素混懸液 |
| 英文名稱 | CHLORAMPHENICOL PALMITATE SUSPENSION |
| 產品分類 | 藥品/化學藥品/抗微生物藥物 |
| 用途分類 | 抗菌消炎類/其它 |
| 主要成份 | 棕櫚氯霉素 |
| 劑 型 | 混懸劑 |
| 用 途 | 1．傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用本品，如病情嚴重，有合并敗血癥可能時仍可選用。 |
| 2．輕中度厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適用于病變累及中樞神經系統(tǒng)者，可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和厭氧菌感染。 | |
| 3．立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方性斑疹傷寒等的治療。 | |
| 用法用量 | 口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小兒按體重一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生兒一日不超過25mg/kg，分4次服用。 |
| 產品說明 | 【性狀】本品為白色乳狀混懸液；味甜。 |
| 【藥理毒理】本品為氯霉素的棕櫚酸酯，在體外無抗菌活性，口服后在十二腸中經胰脂酶水解成氯霉素吸收入體內而發(fā)揮抗菌作用。對需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬均具抗菌活性。對下列細菌具殺菌作用:流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥:銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,通過彌散進入細菌細胞內,并可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質的合成。 | |
| 【藥代動力學】本品口服后在十二指腸經胰脂酶緩慢水解成氯霉素吸收入人體內，所以其吸收過程較氯霉素為長，達峰時間較遲，血藥峰濃度亦較低，但血藥濃度維持時間則稍長。本品的生物利用度尚不明確，曾有報道2個月至14歲小兒每日劑量60～70mg/kg，服藥后90分鐘血藥濃度為15.5～29?g/ml(平均為20.2?g/ml)。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度高，其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素可透過血腦屏障進入腦脊液中。腦膜無炎癥時，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%～50%，腦膜有炎癥時可達血藥濃度的45%～89%，新生兒及嬰兒患者中可達50%～99%。本品也可透過血-胎盤屏障進入胎兒循環(huán)，胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%～80%。藥物也可穿透血-眼屏障進入房水、玻璃體液內達治療濃度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6～1L/kg。蛋白結合率約為50%～60%。在肝內游離藥物的90%與葡萄糖醛酸結合為無活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。24小時內5%～10%的給藥量以原形由腎小球濾過排泄，80%以無活性的代謝產物由腎小管分泌排泄?？诜蠹s有給藥量的3%由膽汁分泌排出，1%由糞便中排出。透析對氯霉素的清除無明顯影響。 | |
| 【不良反應】1．對造血系統(tǒng)的毒性反應是氯霉素的最嚴重的不良反應。有兩種不同表現(xiàn)形式：(1)與劑量有關的可逆性骨髓抑制，常見于血藥濃度超過25mg/L的患者，臨床表現(xiàn)為貧血，并可伴白細胞和血小板減少。(2)與劑量無關的骨髓毒性反應，常表現(xiàn)為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血，發(fā)生再生障礙性貧血者可有數(shù)周至數(shù)月的潛伏期，不易早期發(fā)現(xiàn)，其臨床表現(xiàn)有血小板減少引起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數(shù)再生障礙性貧血于口服氯霉素后發(fā)生。 | |
| 2．溶血性貧血，可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者。 | |
| 3．灰嬰綜合征，典型的病例發(fā)生在出生后48小時內即投予高劑量的氯霉素，治療持續(xù)3～4日后可發(fā)生灰嬰綜合征，血藥濃度可高達40～200mg/L。臨床表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、進行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙，體溫不升、呼吸不規(guī)則。常發(fā)生在早產兒或新生兒應用大劑量氯霉素（按體重一日超過25mg/kg）時，類似表現(xiàn)亦可發(fā)生在成人或較大兒童應用更大劑量（按體重一日約100mg/kg）時。及早停藥，尚可完全恢復。 | |
| 4．用本品長程治療可誘發(fā)出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均有關。 | |
| 5．周圍神經炎和視神經炎，常在長程治療時發(fā)生，及早停藥，常屬可逆，也有發(fā)生視神經萎縮而致盲者。 | |
| 6．消化道反應，可有腹瀉、惡心、嘔吐等。 | |
| 7．過敏反應較少見?？芍赂鞣N皮疹、日光性皮炎、血管神經性水腫。一般較輕，停藥后可迅速好轉。 | |
| 8．二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。 | |
| 【禁忌癥】對本品過敏者禁用。 | |
| 【注意事項】1．由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制，本品應避免重復療程使用。 | |
| 2．肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用時須減量應用并進行血藥濃度監(jiān)測，使其峰濃度在25mg/L 以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范圍，可增加引起骨髓抑制的危險。 | |
| 3．應空腹服用，即于餐前1小時或餐后2小時服用，以期達到有效血藥濃度。 | |
| 4．在治療過程中應定期檢查周圍血象，長程治療者尚須查網織細胞計數(shù)，必要時作骨髓檢查，以便及時發(fā)現(xiàn)與劑量有關的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預測通常在治療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。 | |
| 5．對診斷的干擾：采用硫酸銅法測定尿糖時，應用氯霉素患者可產生假陽性反應。 | |
| 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1．由于氯霉素可透過血-胎盤屏障，對早產兒和足月產新生兒均可能引起毒性反應，發(fā)生“灰嬰綜合征”，因此妊娠期患者不宜應用本品。 | |
| 2．本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應的可能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應用時應暫停哺乳。 | |
| 【兒童用藥】新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟，腎臟排泄功能差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯霉素應用于新生兒易導致血藥濃度過高而發(fā)生毒性反應（灰嬰綜合征），故新生兒不宜應用本品，必須應用本品時，如有條件應在監(jiān)測血藥濃度條件下使用。 | |
| 老年患者用藥：老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致嚴重不良反應，故老年患者應慎用。 | |
| 【藥物相互作用】1．抗癲癇藥（乙內酰脲類）。由于氯霉素可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或氯霉素替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與氯霉素同用時或在其后應用須調整此類藥物的劑量。 | |
| 2．與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）同用時，由于蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點，使其所受影響較其他口服降糖藥為小，但同用時仍須謹慎。 | |
| 3．長期口服含雌激素的避孕藥，如同時服用氯霉素，可使避孕的可靠性降低，以及經期外出血增加。 | |
| 4．由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經腎排泄量增加，可導致貧血或周圍神經炎。因此維生素B6與本品合用時機體對前者的需要量增加。 | |
| 5．本品可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜同用。 | |
| 6．與某些骨髓抑制藥同用時，可增強骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等。同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。 | |
| 7．如在術前或術中應用，由于本品對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。 | |
| 8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時，可增強其代謝，致使血藥濃度降低。 | |
| 9．與林可霉素類或紅霉素等大環(huán)內酯類抗生素合用可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應用。 | |
| 藥物過量：本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予對癥和支持治療，如洗胃、催吐、補液及大量飲水等。 | |
| 【貯藏】遮光，密封保存。 | |
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