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(一)烷化劑
本類藥物作用機制相似，可產(chǎn)生高活性的烷化基團。烷化基團化學性質(zhì)活潑，可與生物大分子發(fā)生反應，從而影響核酸、蛋白質(zhì)的結(jié)構和功能，產(chǎn)生DNA鏈內(nèi)和鏈間的交叉連接，干擾轉(zhuǎn)錄和復制。還能使核苷酸發(fā)生配對錯誤，使細胞的分裂增殖受到抑制或引起細胞死亡。烷化劑是細胞周期非特異性藥物，能殺傷靜息期和分裂中的細胞，但大多數(shù)藥物對增殖細胞的活力更強。本類藥對腫瘤細胞和正常細胞的選擇性低，毒性大。
包括：氮芥、環(huán)磷酰胺
(二)抗腫瘤抗生素
包括：絲裂霉素、博來霉素類
(三)鉑類化合物
包括：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑
(四)拓撲異構酶抑制藥
拓撲異構酶的作用是打開DNA超螺旋，參與DNA復制、重組、修復和轉(zhuǎn)錄過程。因此抑制拓撲異構酶可阻斷DNA的復制、修復，導致DNA斷裂破壞等。
喜樹堿類化合物：包括喜樹堿(Camptothecin)、羥喜樹堿(Hydroxy Camptothecin)、拓撲特肯(Topotecam)以及依林諾特肯(Irinotecam)。
表鬼臼脂素衍生物：包括依托泊苷(Etoposide)和替尼泊苷(Teniposide)，均為鬼臼脂素的半合成衍生物。
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