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地氯雷他定分散片藥品使用說(shuō)明書(shū) | |
| 產(chǎn)品名稱 | 地氯雷他定分散片 |
| 英文名稱 | Desloratadine Dispersible tablets |
| 用途分類 | 抗過(guò)敏用藥/過(guò)敏性鼻炎 |
| 主要成份 | 本品主藥成分為：地氯雷他定 |
| 用 途 | 用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年過(guò)敏性鼻炎的全身及局部癥狀 |
| 用法用量 | 口服 無(wú)需用水或用少量水 將片劑放入舌上 遇唾液迅速崩解后 借吞咽動(dòng)作吞下 12 歲以上青少年及成人一次 1 片 一日 1 次 2 歲至 12 歲的兒童一次半片 一日 1 次 |
| 產(chǎn)品說(shuō)明 | 【藥理作用】藥理作用 ：本品為非鎮(zhèn)靜性的長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥 為氯雷他定的活性代謝物 可通過(guò)選擇性地阻斷外周 H 1 受體 緩解過(guò)敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀 另外 體外研究結(jié)果表明 本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放 動(dòng)物研究提示 本品不易通過(guò)血腦屏障 毒理研究：急性毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá) 250mg/kg 時(shí)出現(xiàn)死亡（按 AUC 計(jì)算 地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的 120 倍） 小鼠經(jīng)口給藥 LD50為 353mg/kg （按體表面積計(jì)算 地氯雷他定約為臨床推薦劑量的 290 倍） 猴經(jīng)口給藥劑量達(dá) 250mg/kg （按體表面積計(jì)算 地氯雷他定約為臨床推薦劑量的 810 倍）時(shí) 未出現(xiàn)死亡 長(zhǎng)期毒性：在大鼠的長(zhǎng)期毒性研究試驗(yàn) ( 三個(gè)月 ) 中 3mg/kg 的劑量未見(jiàn)明顯毒性 ( 相當(dāng)于人劑量的 30 倍 ) 在猴子的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)研究 ( 三個(gè)月 ) 中 12mg/kg 的劑量 ( 相當(dāng)于人劑量的 182 倍 ) 有良好的耐受性 僅見(jiàn)少量的磷脂質(zhì)病 , 未見(jiàn)動(dòng)物死亡 遺傳毒性：在回復(fù)突變?cè)囼?yàn)（沙門氏菌 / 大腸桿菌哺乳動(dòng)物微粒體細(xì)菌基因突變?cè)囼?yàn)）和染色體畸變?cè)囼?yàn)（人外周血淋巴細(xì)胞誘裂性試驗(yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)）中 未見(jiàn)本品有潛在的遺傳毒性 生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達(dá) 24mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 130 倍）時(shí) 對(duì)雌性大鼠生育力無(wú)影響；經(jīng)口給藥劑量達(dá) 12mg/kg/ 日（地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 45 倍）時(shí) 出現(xiàn)雌鼠受孕率下降 雄鼠精子數(shù)減少 精子活力降低和睪丸組織學(xué)改變 表明雄性大鼠生育力降低；經(jīng)口給藥劑量為 3mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 8 倍）時(shí) 對(duì)大鼠生育力無(wú)影響 大鼠和家兔經(jīng)口給予本品 劑量分別達(dá) 48 和 60mg/kg/ 日（地氯雷他定達(dá)到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 210 和 230 倍）時(shí) 未見(jiàn)致畸作用 雌性大鼠給藥劑量為 24mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 120 倍）時(shí) 可見(jiàn)植入前丟失率增加 植入數(shù)和胚胎數(shù)減少；給藥劑量為 9mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 50 倍）或以上時(shí) 可見(jiàn)仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為 3mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 7 倍）時(shí) 本品對(duì)仔鼠發(fā)育無(wú)影響 但目前尚無(wú)充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦臨床研究資料 因?yàn)閯?dòng)物生殖試驗(yàn)并不總能預(yù)測(cè)人的反應(yīng) 除非確實(shí)需要 在懷孕期限間不應(yīng)使用本品 本品可通過(guò)乳汁分泌 因此應(yīng)根據(jù)該藥對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥 致癌性：通過(guò)氯雷他定的研究對(duì)本品的潛在致癌性進(jìn)行了評(píng)估 小鼠和大鼠分別連續(xù)經(jīng)口給予氯雷他定 18 個(gè)月和 2 年 雄性小鼠給藥劑量達(dá) 40mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 3 倍）時(shí) 肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯高于對(duì)照組 雄性大鼠給藥劑量為 10mg/kg/ 日 雌性和雄性大鼠給藥劑量為 25mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 7 和 30 倍）時(shí) 肝細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著升高 以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長(zhǎng)期給藥的臨床相關(guān)性尚不明確 |
| 【不良反應(yīng)】本品主要不良反應(yīng)為惡心 頭暈 頭痛 困倦 口干 乏力 偶見(jiàn)嗜睡 健忘及晨起面部肢端水腫 | |
| 【禁忌癥】對(duì)本品活性成分或賦形劑過(guò)敏者禁用 | |
| 【注意事項(xiàng)】由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng)，因而在進(jìn)行任何皮膚過(guò)敏性試驗(yàn)前 48 小時(shí)，應(yīng)停止使用本品； 肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過(guò)強(qiáng)、前列腺肥大、青光眼患者應(yīng)遵醫(yī)囑用藥。 | |
| 【藥物相互作用】地氯雷他定和細(xì)胞色素 P450 抑制劑酮康唑及紅霉素合用未見(jiàn)心血管方面的毒副作用 地氯雷他定與其他抗交感神經(jīng)藥或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜作用的藥合用會(huì)增強(qiáng)睡眠 進(jìn)食與飲用葡萄柚果汁對(duì)地氯雷他定的代謝沒(méi)有影響 地氯雷他定與酒精同時(shí)使用時(shí) 并不會(huì)增強(qiáng)酒精對(duì)人行為能力的損害作用 | |
| 【貯藏方法】密閉保存。 | |
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