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甲磺酸沙奎那韋膠囊藥品使用說(shuō)明書(shū) | |
| 產(chǎn)品名稱 | 甲磺酸沙奎那韋膠囊 |
| 英文名稱 | Saquinavir Mesylate Capsules |
| 用途分類(lèi) | 免疫功能調(diào)節(jié)/免疫功能低下 |
| 主要成份 | 沙奎那韋 |
| 用 途 | 與其它藥物合用治療嚴(yán)重的HIV感染(如CD4計(jì)數(shù)低于300個(gè)／立方厘米) 能增加CD4計(jì)數(shù) 降低血中HIV總量 |
| 用法用量 | 口服 每日3次 每次600mg 飯后服用 合用藥物劑量：疊氮胸苷200mg 每日3次；扎西胞苷0.75mg 每日3次 |
| 產(chǎn)品說(shuō)明 | 【藥理作用】人免疫缺陷病毒(Human lmmunodeficiencyVirus HIV)是獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)的病原體 系RNA逆轉(zhuǎn)錄病毒 它的復(fù)制涉及多個(gè)重要酶系 其中包括蛋白酶 該酶系門(mén)冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase) 其特點(diǎn)之一是能水解斷裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽鍵 哺乳類(lèi)動(dòng)物的蛋白酶難以水解它們 本品為一高效高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑 本品作用于HIV繁殖的后期 本品與HIV蛋白酶的激活點(diǎn)結(jié)合 使之失去結(jié)合和水解斷裂多肽的功能 本品抑制HIV蛋白酶與其它抗HIV病毒藥如疊氮胸苷 抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的作用靶酶系不同 無(wú)交叉耐藥病毒產(chǎn)生 |
| 體外試驗(yàn)表明 本品的作用是競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的 選擇性較高 在高于對(duì)HIV-1和HIV-2產(chǎn)生抑制作用濃度近萬(wàn)倍的濃度下 對(duì)人體胃蛋白酶 組織蛋白酶D E及人白細(xì)胞彈性硬蛋白酶等幾無(wú)抑制作用 對(duì)二肽酶和脯肽酶無(wú)作用 | |
| 【不良反應(yīng)】與本品有關(guān)的不良反應(yīng)通常較輕 主要有腹瀉(4％) 惡心(2％)和腹部不適(1％) 但本品不增強(qiáng)其它藥物如疊氮胸苷和扎西胞苷(Zalcitabine)的不良反應(yīng) | |
| 【禁忌癥】null | |
| null | |
| 【藥物相互作用】能增加酶CYP3A4代謝活性的藥物如利福平可降低本品血濃度約20％ 利福布丁可降低本品血濃度約40％ 應(yīng)避免合用 其它可誘導(dǎo)該同工酶的藥物如苯巴比妥 苯妥因和卡馬西平等均可降低本品的血藥濃度 可作為酶CYP3A4代謝底物的藥物如Ca離子通道阻滯劑 奎尼丁 三唑侖可升高本品血藥濃度 合用時(shí)須密切觀察 據(jù)報(bào)道 酮康唑可升高本品AUC 但不必調(diào)整劑量 | |
| 【貯藏方法】密閉，在涼暗干燥處保存。 | |
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