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注射用更昔洛韋藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 注射用更昔洛韋 |
| 英文名稱 | GANCICLOVIR FOR INJECTION |
| 產(chǎn)品分類 | 藥品/化學藥品/抗微生物藥物 |
| 用途分類 | 肝膽胰用藥/肝炎 |
| 主要成份 | 更昔洛韋 |
| 劑 型 | 注射劑 |
| 用 途 | 1.適用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并發(fā)巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎的誘導期和維持期治療。2.亦可用于接受器官移植的患者預(yù)防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預(yù)防發(fā)生巨細胞病毒疾病。 |
| 用法用量 | 1.誘導期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率 |
| 產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為白色粉末或疏松塊狀物。 |
| 【藥理毒理】核苷類抗病毒藥。本品進入細胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物，然后經(jīng)細胞激酶的作用成為三磷酸化合物，在已感染巨細胞病毒的細胞內(nèi)其磷酸化較正常細胞更快。更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA合成。本品對病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細胞多聚酶為強。動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性。 | |
| 【藥代動力學】本品在體內(nèi)廣泛分布于各種組織中，并可透過胎盤。腦脊液內(nèi)濃度為同期血藥濃度的7%～67%；本品亦可進入眼內(nèi)組織。分布容積(Vd)為0.74L/kg。蛋白結(jié)合率低，為1%～2%，在體內(nèi)不代謝。成人靜脈滴注5mg/kg（1小時內(nèi)）后的血藥峰濃度（Cmax）可達8.3～9mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為2.5～3.6小時，腎功能減退者可延長至9～30小時。本品主要以原形經(jīng)腎排出。 | |
| 【不良反應(yīng)】1.常見的不良反應(yīng)為骨髓抑制，用藥后約40%的患者中性粒細胞數(shù)減低至1000/mm3以下，約20%的患者血小板計數(shù)減低至50000/mm3以下，此外可有貧血。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如精神異常、緊張、震顫等，發(fā)生率約5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫發(fā)、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細胞增多癥、注射局部疼痛、靜脈炎等；有巨細胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。 | |
| 【禁忌癥】對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。 | |
| 【注意事項】1.本品化學結(jié)構(gòu)與阿昔洛韋相似，對后者過敏的患者也可能對本品過敏。2.本品并不能治愈巨細胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復(fù)發(fā)。3.本品須靜脈滴注給藥，不可肌內(nèi)注射，每次劑量至少滴注1小時以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒細胞減少、血小板減少，并易引起出血和感染，用藥期間應(yīng)注意口腔衛(wèi)生。5.用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測定血細胞計數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者（包括因藥物、化學品或射線所致者）或粒細胞計數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進行血細胞計數(shù)。如中性粒細胞計數(shù)在500/mm3以下、或血小板計數(shù)低于25000/mm3時應(yīng)暫時停藥，直至中性粒細胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時采用粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子（GM-CSF）治療粒細胞減低有效。6.腎功能減退者劑量應(yīng)酌減，血液透析患者用量每24小時不超過1.25mg/kg，每次透析后血藥濃度約可減低50%，因此在透析日宜在透析以后給藥。7.本品需充分溶解后緩慢靜脈滴注，滴注液濃度不能超過10mg/ml，一次最大劑量為6mg/kg。本品溶液呈強堿性（pH=11），滴注時間不得少于1小時，并注意避免藥液與皮膚或粘膜接觸或吸入，如不慎濺及，應(yīng)立即用肥皂和清水沖洗，眼睛應(yīng)用清水沖洗，避免藥液滲漏到血管外組織。8.育齡婦女應(yīng)用本品時應(yīng)注意采取有效避孕措施，育齡男性應(yīng)采用避孕工具至停藥后至少3個月。9.用藥期間應(yīng)每2周進行血清肌酐或肌酐清除率的測定。10.艾滋病合并巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎患者，在治療期間應(yīng)每6周進行一次眼科檢查。對正在接受齊多夫定治療的上述患者，常不能耐受聯(lián)合使用本品，合用時甚至可出現(xiàn)嚴重白細胞減少。11.器官移植患者用藥期間可能出現(xiàn)腎功能損害，尤其是與環(huán)孢素或兩性霉素B聯(lián)合用藥的患者。 | |
| 【孕婦及哺乳期婦女用藥】在動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性，故對孕婦患者應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。 | |
| 【兒童用藥】對于12歲以下小兒患者，應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。 | |
| 老年患者用藥：老年患者應(yīng)根據(jù)其腎功能適當調(diào)整劑量。 | |
| 【藥物相互作用】1.影響造血系統(tǒng)的藥物、骨髓抑制劑及放射治療等與本品同用時，可增強對骨髓的抑制作用。2.本品與腎毒性藥物同用時（如兩性霉素B、環(huán)孢素）可能加強腎功能損害，使本品經(jīng)腎排出量減少而引起毒性反應(yīng)。3.與齊多夫定同用時可增強對造血系統(tǒng)的毒性，必須慎用。4.與去羥肌苷同用或先后使用可使后者藥時曲線下面積顯著增加（增加72%～111%），兩者經(jīng)腎清除量不變。5.本品與亞胺培南—西司他丁同用可發(fā)生全身抽搐。6.與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量減少約22%，其藥時曲線下面積增加約53%，因而易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。7.應(yīng)避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類及核苷類藥物合用。 | |
| 【貯藏】密封，在干燥處保存。 | |
更多信息請查看肝膽胰用藥
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